Bromhydrate de lappaconitine

Bromhydrate de lappaconitine(LA) est une sorte d'alcaloïde diterpénoïde, labaconitine, qui est extrait et isolé de l'aconit de la famille des renoncules. Il s'agit du premier analgésique non addictif pour le système nerveux central en Chine. Il a des effets analgésiques, antipyrétiques, détumescents et d'anesthésie locale, et présente les caractéristiques de non--dépendance et de moins de réactions indésirables. Son effet analgésique est plus fort que l'indométacine et plus faible que la morphine. À l'heure actuelle, ses puissants effets analgésiques et immunomodulateurs sont principalement utilisés dans les activités de diagnostic clinique et de traitement de diverses spécialités, et il est largement utilisé dans l'analgésie tardive et l'analgésie périopératoire du cancer.

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Il a été cliniquement prouvé que la lappaconitine, extraite principalement de la racine de l'herbe Aconitum napellus, a un fort effet analgésique, une efficacité à long terme-et peu d'effets indésirables. Il s'agit du premier analgésique non addictif en Chine.

LA est le premier analgésique opioïde sans-dépendance et non-opioïde de Chine et a été inclus dans le régime analgésique de "troisième-étape" pour les patients atteints de cancer en Chine. L'effet analgésique de l'AL est inférieur à celui de la morphine, mais comparable à celui de la péthidine, et est sept fois plus puissant que l'aminopyrine, un analgésique antipyrétique. L'AL a un début d'analgésie lent mais un effet -de longue durée, ce qui en fait une alternative courante au tramadol. Des études ont montré que l'AL peut inhiber les décharges ectopiques causées par des lésions axonales en affectant les canaux sodiques et calciques voltage-dépendants du système nerveux central, bloquant ainsi la conduction nerveuse. Il peut également inhiber la libération de la substance P et de la somatostatine par les fibres nerveuses afférentes en inhibant la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine par la membrane présynaptique et en augmentant leurs niveaux dans la fente synaptique, exerçant ainsi un effet analgésique puissant et durable. Il peut également exercer des effets analgésiques en inhibant l’afflux de calcium dans la matière grise autour de l’aqueduc cérébral et des cellules corticales, ainsi que l’expression du facteur nucléaire κB.

(Référence : Progrès de la recherche sur le bromhydrate de lappaconitine dans l'analgésie, Gong QA, LiM． Effet de la lappaconitine sur la douleur postopératoire et les niveaux de complément sérique 3 et 4 des patients cancéreux subissant une chirurgie du rectum［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi, 2015,35 (6) : 668-672．)

1. Analgésie

La Laptopaconitine, le premier analgésique non-non addictif de mon pays, est utilisée pour traiter diverses douleurs légères à modérées, telles que les douleurs cancéreuses, les douleurs postopératoires et la sciatique. Cliniquement, l'efficacité analgésique de la lappaconitine est sept fois supérieure à celle de l'aminopyrine et elle a montré un soulagement significatif des maux de dents, de la névralgie du trijumeau, des douleurs liées au zona et des douleurs postopératoires.

2.Anti-inflammatoire

La Laptopaconitine a un effet anti--inflammatoire modéré et est couramment utilisée en médecine traditionnelle pour traiter les affections inflammatoires telles que le lupus érythémateux, les rhumatismes et la polyarthrite rhumatoïde. La Laptopaconitine peut inhiber la production de NO en inhibant la voie NF-κB et la voie de signalisation de la protéine kinase activée par le mitogène- (MAPK), réduisant ainsi l'expression de facteurs inflammatoires (TNF- , IL-1 , IL-6) et de chimiokines (KC, MCP-1, MIP-1 ), obtenant des effets anti-inflammatoires.

3. Antiarythmique

L'effet antiarythmique de la Laptopaconitine est une activité unique de la Lappaconitine. La lappaconitine appartient à la classe des produits naturels antiarythmiques de classe Ic. L'activité antiarythmique de ses dérivés dépend de l'halogène en position C-5' du groupe aromatique. L’ordre de substitution halogène affectant l’activité biologique est : Br > I > Cl. Le bromhydrate de lappaconitine est le dérivé antiarythmique le plus puissant.

4.Effets anti-tumeurs

Le sulfate de lappaconitine peut bloquer les cellules A549 dans la phase G0/G1 via la voie de signalisation phosphoinositide 3-kinase/protéine kinase B (PI3K/protéine kinase B, PKB ou AKT), induire l'apoptose et inhiber la viabilité et la prolifération cellulaire. La voie de signalisation PI3K/AKT joue un rôle important dans la survie, la prolifération et la croissance cellulaire.

5. Effets anti-épileptiques

L'inhibition des courants sodiques par la lappaconitine dépend de l'utilisation-et ne modifie pas la dépendance à la tension-de l'activation et de l'inactivation du courant sodique. La lappaconitine réduit sélectivement la durée des décharges épileptiformes et des éclats dans les neurones induits par la bicuculline, l'aconitine ou une solution externe sans Mg2+-. Ceci suggère que l'activité antiépileptique de la lappaconitine pourrait être médiée par l'inhibition de la conductance axonale et la réduction des courants sodiques.

Effets indésirables

Parfois, des étourdissements, des palpitations, de l'urticaire, une oppression thoracique et une éruption cutanée allergique peuvent survenir, se résorbant généralement spontanément.

L'injection peut provoquer une irritation locale.

Contre-indications et précautions

Ce produit est contre-indiqué chez les patients allergiques.

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère.

L'innocuité de ce médicament chez les femmes enceintes et allaitantes est inconnue ; l’utilisation doit être soigneusement pesée par rapport aux risques.

Utiliser avec prudence chez les patients souffrant de maladies cardiaques.

Interactions médicamenteuses

L'utilisation combinée avec d'autres dépresseurs du système nerveux central (tels que les sédatifs et les hypnotiques) peut renforcer l'effet dépresseur.

L'utilisation combinée avec d'autres médicaments est recommandée sous la surveillance d'un médecin.

Remarques spéciales

Début d'action lent : comparé aux opioïdes-à action rapide tels que la morphine, le bromhydrate de lappaconitine Il met environ 30 minutes à agir après l'injection, ce qui le rend inadapté aux situations extrêmes nécessitant une analgésie immédiate.

La formulation de la lappaconitine repose principalement sur différentes formes posologiques pour répondre à divers besoins cliniques. Voici ses principales formes posologiques et caractéristiques de formulation :

1. Injection

Il s’agit de la forme galénique la plus classique et la plus courante, utilisée pour les douleurs aiguës, modérées à sévères.

Formule:

Ingrédient actif : bromhydrate de lappaconitine

Solvant : Eau pour préparations injectables

Ajusteur de pH : une solution diluée d'acide chlorhydrique ou d'hydroxyde de sodium est couramment utilisée pour ajuster le pH dans une plage appropriée (généralement entre 4,0 et 6,0) afin de garantir la stabilité du médicament et de réduire l'irritation pendant l'injection.

Excipients possibles : Des antioxydants (tels que le bisulfite de sodium) sont parfois ajoutés pour améliorer la stabilité.

Dosages courants : 4mg/2ml, 8mg/2ml, etc.

Voie d'administration : Injection intramusculaire ou perfusion intraveineuse.

2. Comprimés/pilules

Ceci est utilisé pour le traitement d’entretien de la douleur chronique et persistante et est pratique à administrer.

Formule:

Ingrédient actif : bromhydrate de lappaconitine

Bulker : Tels que l'amidon, le lactose et la cellulose microcristalline, utilisés pour augmenter le poids des comprimés. Des liants, tels que la polyvinylpyrrolidone (PVP) et la suspension d'amidon, sont utilisés pour lier les poudres.

Les désintégrants, tels que la carboxyméthylcellulose sodique réticulée-et l'hydroxypropylcellulose faiblement-substituée, favorisent la désintégration des comprimés dans le tractus gastro-intestinal.

Les lubrifiants, tels que le stéarate de magnésium et le talc, facilitent la compression des comprimés.

Dosage courant : 5 mg/comprimé.

3. Patchs (système d'administration transdermique de médicaments)

Cette forme posologique innovante procure une analgésie durable et stable et est particulièrement adaptée aux patients souffrant de douleurs chroniques nécessitant des médicaments à long terme-(comme les douleurs cancéreuses). Il évite les effets hépatiques de premier-passage et les effets secondaires gastro-intestinaux.

Formulation:

Ingrédient actif : bromhydrate de lappaconitine

Les adhésifs-sensibles à la pression, tels que les polyacrylates, les silicones ou les polyisobutylènes, permettent au patch d'adhérer à la peau et servent de réservoir de médicament et de véhicule de libération.

Les activateurs de pénétration, tels que l’aminocétone et l’acide oléique, aident le médicament à pénétrer dans la couche cornée.

Couche de support : un film imperméable à l'eau-qui empêche l'évaporation du médicament et la contamination externe. Couche anti-adhésive : Une couche protectrice à retirer avant utilisation.

Avantages : Concentration sanguine stable du médicament, effet -de longue durée (durée supérieure à 24 heures), facile à utiliser et bonne observance du patient.

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